Для лечения кашля сегодня есть множество различных средств. Одни препараты изготавливаются из натуральных компонентов, а для других применяются синтетические добавки. Наибольшей популярностью среди пациентов и врачей пользуются отхаркивающие медикаменты.
Их использование необходимо при продуктивном кашле с вязкой или жидкой мокротой. Не забывайте о том, что любое отхаркивающее средство от кашля должно назначаться врачом, а применять препараты следует строго по инструкции. Помните, при заболеваниях верхних дыхательных путей, данные лекарства окажется бесполезными.
Классификация препаратов и необходимость их использования
Внорме дыхательная система продуцирует около 100 мл секрета в течение 24 часов. Большая часть заглатывается и выводится через кишечник.
Простудные заболевания, инфекции, попадание инородного предмета и аллергия провоцируют обильное выделение слизи, она становится более вязкой. При помощи мокроты организм пытается избавиться от раздражителя, однако ее задержание в дыхательных путях способствуют дополнительному распространению инфекции.
Поэтому так важно вовремя начать принимать отхаркивающие средства при мокром кашле. Все препараты отличаются по принципу действия, составу и особенностям использования. У медиков принято делить лекарства следующим образом.
Секретомоторные средства
Они способствуют усилению кашлевого рефлекса, с помощью которого образовавшаяся слизь выводится естественным путем. Эти лекарства не устраняют кашель, они, напротив, провоцируют его.
Использование таких составов целесообразно при образовании негустой слизи, но отсутствии кашлевого рефлекса или слабом его проявлении.
Секретомоторные лекарства делятся на:
- рефлекторно-стимулирующие (влияют на слизистую желудка, провоцируя кашлевой рефлекс);
- резорбтивного действия (действуют на бронхиальную слизь, делая ее более жидкой и объемной).
К отхаркивающим препаратам такой подгруппы можно отнести: солодку, термопсис, различные эфирные масла, йодид калия, хлорид аммония. На фармакологическом рынке лекарства имеют индивидуальные торговые наименования.
Разжижающие средства
Эти препараты в медицине могут назваться муколитическими или секретолитическими. Они призваны сделать бронхиальную слизь жиже, чтобы она свободно выводилась из организма. Примененяются подобные отхаркивающие средства при мокром кашле, с густой и трудноотделимой мокротой. Препараты данной подгруппы можно разделить на:
- протеолитические (влияют на гликопротеиновые комплексы, разрушая пептидные связи, за счет чего слизь становится менее вязкой);
- цистеиновые (расщепляют белковые дисульфидные связи, что дает быстрый эффект разжижения бронхиального секрета);
- мукорегулирующие (усиливают выделение сурфактанта, уравновешивают слизистую и водную часть мокроты, за счет чего облегчается ее выведение).
К разжижающим лекарствам можно отнести препараты, изготавливаемые на основе бромгексина, амброксола, карбоцистеина, ацетилцистеина, трипсина, рибонуклеазы.
Список медикаментов и их аптечные наименования
Следует спросить у врача, какие в вашем случае использовать средства от кашля. Взрослым лекарство назначается после осмотра, опроса, а также сбора анамнеза. Доктор прослушивает дыхание фанендоскопом, после чего может сказать о характере кашля.
Отхаркивающие средства при мокром кашле могут иметь разные названия, но действовать одинаково или быть изготовленными на основе одного компонента.
Препараты амброксола – отхаркивающие муколитики. Выпускаются в виде таблеток и суспензий для приема внутрь. Торговые названия таких лекарств: Амбробене, Халикасол, Лазолван, АмброГексал, Бронхорус, Флавамед.
Рекомендуется использовать эти средства во время еды, запивая небольшим объемом воды. Стандартная дозировка для взрослых пациентов составляет 30 мг амброксола 2-3 раза в день. Использовать препарат можно в течение 5 суток, после чего нужно обратиться к врачу.
Лекарства с бромгексином – отхаркивающие средства, способствующие разжижению вязкой мокроты. Они используются при разного рода поражениях дыхательной системы, сопровождающихся затрудненным отхождением мокроты.
Инструкция рекомендует применять препараты в количестве 8-16 мг действующего вещества трехкратно. Аптечные названия таких лекарств: Бромгексин Берлин-Хеми, Бронхостоп, Бронхосан, Солвин.
Препараты с карбоцистеином: Бронхобос, Флюдитек, Либексин, Мукодин. Они влияют на моторную функцию дыхательной системы, усиливая ее. Назначаются эти медикаменты по 750 мг три раза в день. Самостоятельная терапия не должна продолжаться более 10 суток.
Медикаменты на основе ацетилцистеина: АЦЦ, Флуимуцил, Викс Актив, Муконекс. Они используются взрослыми по 200 мг 2-3 раза в день. Препараты оказывают разжижающее мокроту действие, а также стимулируют работу дыхательной системы. Особенностью ацетилцистеина является то, что он способен подавлять свободные радикалы, а также снимать воспаление.
Препараты с протеолитическим эффектом: Трипсин, Химопсин, Рибонуклеаза. Они способны разжижать все густые секреты: желудочный, гнойный, мокроту.
Применяются эти лекарства для лечения кашля реже остальных. Показаны также при заболеваниях крови, пищеварительного тракта, органов зрения или других патологиях.
Лекарства с резорбтивным действием после приема быстро всасываются слизистой оболочкой желудка, после чего выделяются бронхами. Объемная часть разжиженного секрета с легкостью выводится при откашливании.
К таким лекарствам можно отнести: Йодид калия (по 1 ложке до 6 раз в день, с молоком), Йодид натрия (внутривенно до 10 мл в сутки), Пертуссин (2 ложки до 5 раз в день), Настой аниса (по 2 ложке 6 раз в сутки).
Препараты, усиливающие кашлевой рефлекс и оказывающие раздражающее действие, часто изготавливаются на основе натуральных компонентов. К ним можно отнести: сироп Алтейку, Мукалтин, Термопсол, Коделак Бронхо, 4 вида грудных сборов, Гербион, Подорожник, Мать-и-мачеху и Стоптуссин.
Способ использования медикаментов определяется индивидуально во время консультации специалистом. Доза препарата, длительность его применения зависят от состояния человека или силы кашля.
Ингаляционные препараты: способ использования
Отхаркивающее средство от кашля в домашних условиях может приниматься не только внутрь. Препараты, употребленные перорально, неизбежно проходят через пищеварительный тракт, фильтруются печенью.
Порой такой путь не приветствуется, так как пациенту нужна неотложная помощь или он не может использовать медикамент по личным обстоятельствам. В этом случае предпочтение отдается препаратам, предназначенным для ингаляционного введения.
- Лазолван или Амбробене (капли).
Лазолван и Амбробене являются идентичными лекарствами, они могут использоваться у детей и взрослых пациентов. Перед применением капли обязательно нужно развести раствором хлорида натрия. Взрослым рекомендуется дышать 2-3 мл капель, разбавленных 1 к 1 физраствором. Ингаляции проводятся два раза в день.
- АЦЦ Инъект, Флуимуцил – производные цистеина.
Медикаменты несовместимы с антибиотиками, а также снижают эффективность Парацетамола. Взрослым пациентам рекомендуется по 3 мл раствора на ингаляцию. Повторять дважды в день.
- Синупрет – растительный препарат, предназначенный для приема внутрь.
Также его используют для ингаляционного введения. Предварительно 1 мл Синупрета разбавляют таким же количеством раствора хлорида натрия.
Повторять ингаляцию следует три раза в сутки. Лекарство оказывает противовоспалительное, противоотечное, отхаркивающее действие.
- Боржоми, Нарзан и другие щелочные воды.
Эти средства можно применять без предварительного разведения. Они обволакивают дыхательные пути, оседают на их стенках, благодаря чему мокрота быстро выводится наружу при кашле.
Минеральные воды не действуют на дыхательные центр, могут применяться по 3-4 мл за одну ингаляцию. Повторять процедуру допустимо до 5 раз в сутки.
Ингаляции должны проводиться за полтора часа до еды или через один после. Манипуляция осуществляется в спокойствии при ровном дыхании. Подробнее о технике проведения ингаляций, и выборе препарата читайте здесь.
Если назначаются несколько средств, то необходимо соблюдать очередность:
- бронхолитики, бронхоконстрикторные лекарства;
- отхаркивающие средства, препараты для разжижения густой мокроты;
- противовирусные, антибактериальные, противовоспалительные.
Противопоказания и меры предосторожности
Не следует принимать отхаркивающие синтетические составы и натуральные средства вечером. Кашель, усилившийся в ночное время суток, не даст вам выспаться.
Несмотря на эффективность и положительные отзывы, которые имеют описанные средства от кашля, взрослым в домашних условиях следует соблюдать осторожность при их применении.
Перед использованием обязательно читайте инструкцию. Каждый препарат имеет особенности применения, ограничения и индивидуальные противопоказания. Если во время терапии вы почувствовали себя хуже, то нужно отменить медикамент и обратиться к врачу.
Нельзя использовать вместе отхаркивающие средства при мокром кашле и противокашлевые лекарства, так как их действие будет антогонистическим. Некоторые препараты не сочетаются с антибиотиками, часто назначаемыми при бактериальном происхождении симптома. Обратите внимание на лекарственное взаимодействие используемого аптечного средства.
Если в течение 3-5 дней самолечения вы не чувствуете себя лучше, то стоит все же обратиться к врачу, чтобы избежать осложнений. Кашель, сопровождающийся кровохарканьем, выделением пены и высокой температурой, не может лечиться без предварительного врачебного обследования.
Доктор Комаровский о кашле и отхаркивающих средствах
Муколитическая терапия: рациональный выбор uMEDp
Таблица 1. Классификация муколитических препаратов по их влиянию на бронхиальную секрецию (по [7] в модификации)
В ответ на воздействие повреждающего инфекционного или неинфекционного агента первой реакцией слизистой трахеобронхиального дерева является развитие воспалительной реакции с гиперсекрецией слизи.
Одним из постоянных признаков воспалительных заболеваний органов дыхания является кашель, направленный на защиту и восстановление проходимости трахеобронхиальной системы путем удаления секрета [1].
Эффективность дренажной функции трахеобронхиального дерева во многом предопределяется количеством и реологическими свойствами мокроты (вязкость, эластичность, адгезивность), которые могут быть улучшены при использовании отхаркивающих и муколитических средств [2, 3].
Использование отхаркивающих средств (экспекторантов), преимущественно препаратов на основе лекарственных растений, не всегда оправданно вследствие их непродолжительного действия (необходимы приемы малых доз каждые два-три часа). Повышение их разовой дозы вызывает диспепсические расстройства (тошноту, реже рвоту и понос), а увеличение объема мокроты приводит к значительному нарушению дренажной функции легких [4].
Муколитическая (секретолитическая) терапия направлена на торможение образования бронхиального секрета, разжижение, регидратацию мокроты и стимуляцию ее выведения из просвета трахеобронхиального дерева. Муколитики являются основной составляющей в комплексной терапии хронических бронхолегочных заболеваний [5, 6].
Муколитические средства (N-ацетилцистеин, бромгексин, амброксол, карбоцистеин, эрдостеин и гвайфенезин) воздействуют на гель-фазу бронхиального секрета и эффективно разжижают мокроту, не увеличивая существенно ее количество [4]. Механизм действия отдельных представителей муколитиков различен, поэтому они обладают разной эффективностью (табл. 1).
По своему происхождению муколитические препараты подразделяются на две группы:
- синтетические (бромгексин, амброксол, ацетилцистеин, карбоцистеин, месна и эрдостеин);
- природного происхождения:
- ферменты (трипсин, химотрипсин, панкипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза, эластолин, карипазин);
- растительные средства, которые наряду с муколитическим оказывают и отхаркивающее действие [8].
Некоторые из муколитических препаратов имеют несколько лекарственных форм, обеспечивающих различные способы доставки лекарственного вещества (ингаляционный, пероральный, инъекционный, эндобронхиальный), что чрезвычайно важно в комплексной терапии болезней органов дыхания.
N-ацетилцистеин (ацетилцистеин, АЦЦ, муконекс, флуимуцил и др.) является активным муколитическим препаратом. Механизм его действия основан на разрыве дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что способствует уменьшению вязкости слизи [9].
Препарат также способствует разжижению гноя и тем самым повышает его эвакуацию из дыхательных путей [4, 10].
N-ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов и альвеолярного сурфактанта альвеолоцитами II типа, усиливает двигательную активность ресничек за счет снижения вязкости мокроты, способен повышать противовирусный иммунитет [11].
Помимо этого, N-ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона – главного атиоксиданта организма, что усиливает защиту клеток от повреждающего воздействия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции [12, 13].
При использовании N-ацетилцистеина необходимо учитывать возможную опасность развития бронхоспазма, а также снижение продукции лизоцима и секреторного иммуноглобулина А (IgА) [4].
Длительное лечение препаратом вызывает подавление деятельности реснитчатых клеток [13].
Прием N-ацетилцистеина противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, при беременности и кормлении грудью [14].
Муколитики-мукорегуляторы (карбоцистеин) и вазициноиды (бромгексин и амброксол) не вызывают констрикцию бронхов.
Бромгексин (Бисолвон, Солвин, Флегамин и др.) – синтетическое производное алкалоида вазицина.
Бромгексин является одним из первых синтетических муколитических препаратов и уже несколько десятилетий широко используется при лечении заболеваний дыхательных путей.
При приеме внутрь бромгексин, в организме превращающийся в активный метаболит – амброксол, оказывает отхаркивающее и муколитическое действие.
Фармакодинамические эффекты бромгексина менее выражены, чем амброксола [4]. Механизм муколитического действия препарата связан с деполимеризацией и разрушением кислых мукопротеинов и мукополисахаридных полимерных молекул отделяемого бронхов, что приводит к уменьшению его вязкости [15].
Важной является также способность бромгексина восстанавливать мукоцилиарный клиренс за счет стимуляции синтеза альвеолоцитами II типа эндогенного сурфактанта [5].
Помимо этого, препарат стимулирует синтез нейтральных полисахаридов и высвобождение лизосомальных ферментов [7], способствует выделению мокроты из дыхательных путей, повышая активность реснитчатого эпителия бронхов [16], и обладает слабым противокашлевым действием [2].
Из побочных эффектов обращают на себя внимание наблюдаемые достаточно редко желудочно-кишечные расстройства и кожные реакции. Бромгексин не рекомендуется беременным женщинам и кормящим матерям [14, 17].
Второй представитель вазициноидов амброксол (Амбробене, Амброгексал, Амбросан, Бронхопронт, Лазолван, Медокс, Флавамед, Халиксол и др.) относится к муколитическим средствам нового поколения.
Амброксол вызывает деполимеризацию мукопротеинов и мукополисахаридов, оказывая муколитическое действие. Препарат активирует движения ресничек мерцательного эпителия, оказывая секретомоторное действие и восстанавливая мукоцилиарный транспорт [4, 16].
Амброксол способен повышать синтез сурфактанта и тормозит его распад под воздействием неблагоприятных факторов [18, 19].
У препарата выявлено противовоспалительное действие за счет ингибирования хемотаксиса нейтрофилов и подавления продукции противовоспалительных цитоксинов (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли), а также противоотечное и антиоксидантное действие [12, 20].
Амброксол, подавляя продукцию противовоспалительных цитоксинов О2–активиро-ванными нейтрофилами, предотвращает накопление гипохлорной кислоты в нейтрофилах [21]. Препарат усиливает естественную защиту легких, активируя тканевые макрофаги и повышая продукцию секреторного IgA [22].
Амброксол не обладает тератогенным действием, в связи с чем может быть использован у беременных женщин и детей, в частности для профилактики и лечения респираторного дистресс-синдрома [23].
Побочные явления при использовании амброксола наблюдаются редко и проявляются в виде тошноты, болей в животе, аллергических реакций, сухости во рту и носоглотке. Препарат не применяется совместно с противокашлевыми средствами, так как это способствует скоплению бронхиального секрета в дыхательных путях [1].
При воспалительных заболеваниях дыхательных путей часто применяют комбинированные препараты, в том числе в сочетании с антибиотиками.
При одновременном назначении муколитиков и антибиотиков необходимо учитывать их совместимость: бромгексин и амброксол увеличивают проникновение (пенетрацию) антимикробных средств в бронхиальный секрет и слизистую оболочку бронхов (в первую очередь это касается амоксициллина, ампициллина, цефазолина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина и сульфаниламидов) [17]. В ряде работ показано повышение концентраций антибиотиков различных групп (пенициллинов, цефалоспоринов, макролидов, тетрациклинов и фторхинолонов) в альвеолах и слизистой оболочке бронхов под влиянием амброксола [24, 25]. Это может быть существенным фактором, влияющим на эффективность и продолжительность антибактериальной терапии при инфекциях дыхательных путей.
Карбоцистеин (Бронхобос, Либексин Муко, Мукодин, Флуифорт (карбоцистеина лизиновая соль), Флюдитек и др.) является представителем муколитиков–мукорегуляторов.
Карбоцистеин активирует сиаловую трансферазу бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов, под влиянием которой замедляется продукция кислых муцинов, участвующих в организации бронхиального секрета, и, как следствие, способствует улучшению его вязкости и эластичности [26].
Препарат также восстанавливает нарушенную секрецию IgA, нормализует и стимулирует секрецию глутатиона в эпителиальных клетках слизистых желез, обладает выраженной противовоспалительной и иммуномодулирующей активностью [2, 7].
Учитывая существующие данные о способности карбоцистеина повышать активность регенерации слизистой оболочки бронхов и уменьшать число бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах, потенцировать деятельность реснитчатых клеток при хроническом характере воспалительного процесса в трахеобронхиальном дереве, возможно совместное применение амброксола и карбоцистеина [8, 26].
В числе возможных побочных эффектов карбоцистеина можно выделить тошноту, нарушения стула, боль в эпигастрии и аллергические реакции. Карбоцистеин нецелесообразно сочетать с противокашлевыми препаратами, не рекомендуется применять беременным женщинам и кормящим матерям [2, 14].
Эрдостеин (Erdosteine) – новый муколитический препарат, является производным гомоцистеина, обладает муколитическими и антиоксидантными свойствами, а также умеренным противокашлевым действием. В отличие от ацетилцистеина он снижает образование активных форм кислорода [27].
Эрдостеин препятствует адгезии бактерий к слизистой оболочке респираторного тракта за счет того, что сульфгидрильные группы его активных метаболитов разрушают дисульфидные связи в молекуле белка, входящего в состав бактериальной клетки [28].
Эрдостеин также препятствует угнетению синтеза α1–антитрипсина и увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке у больных с обструктивными заболеваниями дыхательных путей [29].
Одновременное назначение эрдостеина и амоксициллина у больных с инфекционным обострением хронического бронхита приводило к повышению концентрации антибиотика в мокроте, уменьшению ее вязкости и более быстрому исчезновению клинических симптомов по сравнению с амброксолом и плацебо [30].
Эрдостеин не оказывает повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт, при почечной недостаточности и нарушении функции печени возможна кумуляция метаболитов препарата в организме [27].
Гвайфенезин (Джосет, Туссин и др.) является дериватом гваякола (о-метоксифенола). Гвайфенезин по своим характеристикам занимает промежуточное положение между отхаркивающими и муколитическими препаратами. Он стимулирует секрецию слизи и снижает ее вязкость [15].
В отличие от отхаркивающих средств рефлекторного и резорбтивного действия, фармакологический эффект гвайфенезина основан на уменьшении поверхностного натяжения и прилипания (адгезии) мокроты к слизистой бронхов за счет деполимеризации кислых мукополисахаридов слизи, что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей [31].
Способность увеличивать секрецию слизи (хотя и менее вязкую) сближает гвайфенезин с отхаркивающими препаратами [32].
Побочных действий у гвайфенезина не отмечено, однако при его приеме возможно окрашивание мочи в розовый цвет. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, беременным и кормящим женщинам, детям до 3 лет. Гвайфенезин следует с осторожностью назначать при язве желудка [14, 32].
Гвайфенезин целесообразно сочетать со средствами, разжижающими мокроту.
Он входит в состав таких комбинированных препаратов от кашля, как Аскорил, Гексапневмин, Калмилин от кашля и простуды, Колдрекс бронхо, Протиазин экспекторант, Пульмотин, Робитуссин, Стоптуссин, Синетос, Туссин плюс, и также встречается в составе комбинированных препаратов с фенилпропаноламином (симпатомиметик), теофиллином (ингибитор фосфодиэстеразы), кодеином (наркотический анальгетик), фенилэфрином (α-адреностимулятор), псевдоэфедрином (симпатомиметик) [14].
Протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, РНКаза) уменьшают как вязкость, так и эластичность мокроты, обладают противоотечным и противовоспалительным действием.
Однако эти препараты практически не применяются в пульмонологии в связи с возможным повреждением легочного матрикса и риском развития таких побочных эффектов, как бронхоспазм, кровохарканье и аллергические реакции, особенно в детской практике.
Исключение составляет рекомбинантная aДНКаза, которую назначают больным с муковисцидозом [4].
Комбинированные препараты применяются в качестве симптоматической терапии при острых и хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей.
За счет бронхолитического и противовоспалительного действия при приеме этих препаратов купируется сухой, навязчивый кашель, а благодаря отхаркивающему и муколитическому эффектам происходят трансформация его во влажный и санация респираторного тракта.
Некоторые комбинированные препараты содержат противокашлевой препарат (Стоптуссин, Гексапневмин, Лорейн), бронхолитик (аскорил, солутан), жаропонижающие и/или антибактериальные средства (Гексапневмин, Лорейн).
Эти препараты следует назначать только по строгим показаниям, поскольку в некоторых из них содержатся противоположные по своему действию медикаментозные средства или субоптимальные дозы действующих веществ, что снижает их эффективность.
Но имеются и вполне оправданные комбинации лекарственных средств (например, Аскорил экспекторант, в состав которого входят гвайфенезин, бромгексин и сальбутамол) [33].
Таким образом, выбор того или иного муколитического средства или их сочетаний в комплексной терапии воспалительных заболеваний органов дыхания, которые сопровождаются продуктивным кашлем, должен быть строго индивидуальным и при этом следует учитывать механизм фармакологического действия лекарственного препарата, фазу и характер патологического процесса, возраст больного и наличие сопутствующей патологии. Одновременный прием противокашлевых и муколитических препаратов нежелателен, но положительный эффект можно получить при использовании муколитиков смешанного действия с противокашлевыми свойствами (эрдостеин). При остром бронхите и пневмонии со скудной мокротой возможно сочетание отхаркивающих препаратов и муколитиков или оправдано назначение гвайфенезина, обладающего как отхаркивающим, так и муколитическим действием. При заболеваниях органов дыхания с острым и затяжным течением, сопровождающихся кашлем с обильной слизистой мокротой, препаратом выбора можно считать карбоцистеин (мукорегулятор), а с вязкой и (или) гнойной мокротой – амброксол. У детей препаратами выбора являются также амброксол и карбоцистеин, в сбалансированной комбинации которых препараты взаимодополняют действие друг друга, облегчая кашель и способствуя быстрому восстановлению слизистой оболочки дыхательных путей. При хронической патологии органов дыхания в качестве поддерживающей терапии на длительный период назначается N-ацетилцистеин. При острых заболеваниях органов дыхания и обострении хронических воспалительных заболеваний легких возможно сочетание муколитических средств с отхаркивающими препаратами, однако эффективность последних при хронической патологии респираторного тракта низкая, что связано с наличием необратимых структурных изменений бронхиального эпителия.
- КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: тошнота, рвота, понос, мокрота, трипсин, химотрипсин, панкипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза, эластолин, карипазин
Муколитические препараты в повседневной практике врача
Статьи
Опубликовано в журнале:
«Практика педиатра» октябрь 2007, с. 36-38
О.В. Зайцева, профессор, заведующая кафедрой педиатрии ГОУ ВПО «Московский государственный медико-стоматологический университет» Росздрава, д-р мед. наук
Известно, что для воспалительных заболеваний респираторного тракта характерно изменение реологических свойств мокроты, гиперпродукция вязкого секрета и снижение мукоцилиарного транспорта (клиренса). Особенно это выражено у детей раннего возраста.
Поэтому основной целью терапии в подобных случаях является разжижение мокроты, снижение ее адгезивности и увеличение тем самым эффективности кашля.
Лекарственные препараты, улучшающие отделение мокроты, можно разделить на несколько групп:
- средства, стимулирующие отхаркивание;
- муколитические (или секретолитические) препараты;
- комбинированные препараты (содержат два и более компонентов).
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОТХАРКИВАНИЕ
К этой группе относятся препараты растительного происхождения (термопсис, алтей, солодка и пр.) и препараты резорбтивного действия (натрия гидрокарбонат, йодиды и др.). Они способствуют увеличению объема бронхиального секрета.
Средства, стимулирующие отхаркивание (преимущественно фитопрепараты), достаточно часто используются при лечении кашля у детей. Однако это не всегда оправданно. Во-первых, действие этих препаратов непродолжительно, поэтому необходим прием малых доз каждые 2—3 часа.
Во-вторых, повышение разовой дозы вызывает тошноту и в ряде случаев рвоту.
В-третьих, лекарственные средства этой группы могут значительно увеличить объем бронхиального секрета, который маленькие дети не в состоянии самостоятельно откашлять, что приводит к значительному нарушению дренажной функции легких и реинфицированию.
МУКОЛИТИЧЕСКИЕ (ИЛИ СЕКРЕТОЛИТИЧЕСКИЕ) ПРЕПАРАТЫ
В подавляющем большинстве случаев эта группа средств является оптимальной при лечении болезней органов дыхания у детей. Муколитические препараты (бромгексин, амброксол, ацетилцистеин, карбоцистеин и др.) воздействуют на гель-фазу бронхиального секрета и эффективно разжижают мокроту, не увеличивая существенно ее количество.
Некоторые из препаратов этой группы имеют несколько лекарственных форм, обеспечивающих различные способы доставки лекарственного вещества (оральный, ингаляционный, эндобронхиальный), что чрезвычайно важно в комплексной терапии болезней органов дыхания у детей, как острых (трахеиты, бронхиты, пневмонии), так и хронических (хронический бронхит, бронхиальная астма, врожденные и наследственные бронхолегочные заболевания, в том числе муковисцидоз). Также назначение муколитиков показано и при болезнях ЛОР-органов, сопровождающихся выделением слизистого и слизисто-гнойного секрета (риниты, синуситы). Муколитики наиболее часто являются препаратами выбора у детей первых 3 лет жизни. В то же время механизм действия отдельных представителей этой группы различен.
Ацетилцистеин (АЦЦ, Н-АЦ-ратиофарм, Флуимуцил) — один из наиболее активных муколитических препаратов. Механизм его действия основан на эффекте разрыва дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты.
Это приводит к деполяризации мукопротеинов, способствует уменьшению вязкости слизи, ее разжижению и облегчению выведения из бронхиальных путей, существенно не увеличивая объема мокроты. Восстановление нормальных параметров мукоцилиарного клиренса способствует уменьшению воспаления в слизистой оболочке бронхов.
Муколитический эффект ацетилцистеина выраженный и быстрый. Чрезвычайно важно, что препарат также способствует разжижению гноя и тем самым повышает его эвакуацию из дыхательных путей.
Высокая эффективность ацетилцистеина обусловлена его уникальным тройным действием: муколитическим, антиоксидантным и антитоксическим.
Антиоксидантное действие связано с наличием у ацетилцистеина нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.
Препарат способствует синтезу глутатиона — главной антиокислительной системы организма, что повышает защиту клеток от повреждающего воздействия свободно-радикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.
Ацетилцистеин обладает выраженной неспецифической антитоксической активностью – препарат эффективен при отравлении различными органическими и неорганическими соединениями. Так, ацетилцистеин является основным антидотом при передозировке парацетамола.
Имеются литературные данные об иммуномодулирующих W. Droge] и антимутагенных [S. De Flora] свойствах ацетилцистеина, а также результаты пока еще немногочисленных экспериментов, свидетельствующих о его противоопухолевой активности [М.Н. Остроумова и соавт.].
В этой связи высказываются предположения, что ацетилцистеин представляется наиболее перспективным при лечении не только острых и хронических бронхолегочных заболеваний, но также для предупреждения неблагоприятных воздействий ксенобиотиков, промышленной пыли, курения [P. Moldeus]. Отмечают, что потенциально важными являются свойства ацетилцистеина, связанные с его способностью влиять на некоторые метаболические процессы, включая утилизацию глюкозы [H. Ammon], перекисное окисление липидов [C. Van Surell] и стимулировать фагоцитоз [J. Ohman].
Также ацетилцистеин назначают при проведении интратрахеального наркоза с целью профилактики осложнений со стороны дыхательных путей.
Ацетилцистеин оказывается эффективным при приеме внутрь, парентерально, при эндобронхиальном и сочетанном введении.
В многолетней клинической практике как у взрослых, так и у детей хорошо зарекомендовал себя ацетилцистеин – АЦЦ. Высокая безопасность АЦЦ связана с его составом – препарат является производной аминокислоты.
Однако ацетилцистеин рекомендуют с осторожностью использовать у больных бронхиальной астмой, т.к. некоторые авторы иногда отмечали усиление бронхоспазма у взрослых астматиков.
По утвержденной инструкции, ацетилцистеин следует с осторожностью применять при язвенной болезни (абсолютных противопоказаний нет).
АЦЦ можно применять у детей с 2-летнего возраста. АЦЦ выпускается в гранулах и шипучих таблетках для приготовления напитка, в т.ч. горячего, в дозировках 100, 200 и 600 мг, применяется 2—3 раза в сутки. Дозы зависят от возраста больного. Обычно рекомендуют детям от 2 до 5 лет 100 мг препарата на прием, старше 5 лет – по 200 мг, обязательно после еды.
АЦЦ 600 (Лонг) назначают 1 раз в сутки, но только детям старше 12 лет. Длительность курса зависит от характера и течения заболевания и составляет при острых бронхитах и трахеобронхитах от 3 до 14 дней, при хронических заболеваниях – 2—3 недели. При необходимости курсы лечения могут быть повторены.
Инъекционные формы АЦЦ могут быть использованы для внутривенного, внутримышечного, ингаляционного и эндобронхиального введения.
Карбоцистеин (Бронкатар, Мукодин, Мукопронт) обладает не только муколитическим эффектом, но и восстанавливает нормальную активность секреторных клеток. Имеются данные о повышении уровня секреторного IgA на фоне приема карбоцистеина. Препарат выпускается для приема внутрь (капсулы, сироп).
Бромгексин представляет собой производное алкалоида визина и обладает муколитичес-ким, мукокинетическим и отхаркивающим действием. Практически все исследователи отмечают более низкий фармакологический эффект бромгексина по сравнению с препаратом нового поколения, являющимся активным метаболитом бромгексина – амброксолом.
Однако относительно небольшая стоимость бром-гексина, отсутствие побочных эффектов и удобство расфасовки объясняют достаточно широкое использование препарата. Применяют бромгексин при острых и хронических бронхитах разной этиологии, острой пневмонии, хронических бронхообструктивных заболеваниях.
Детям от 3 до 5 лет показано назначение по 4 мг 3 раза в день, от 6 до 12 лет по 8 мг 3 раза в сутки, подросткам — по 12 мг 3 раза в сутки.
Амброксол (Амброгексал, Амбробене, Лазольван) относится к муколитическим препаратам нового поколения, является метаболитом бромгексина и дает более выраженный отхаркивающий эффект.
В педиатрической практике предпочтительнее использовать препараты амброксола, имеющие несколько лекарственных форм: таблетки, сироп, растворы для ингаляций, для приема внутрь, для инъекций и эндобронхиального введения.
Амброксол оказывает влияние на синтез бронхиального секрета, выделяемого клетками слизистой оболочки бронхов. Секрет разжижается путем расщепления кислых мукополисахаридов и дезоксирибонуклеиновых кислот, одновременно улучшается выделение секрета.
Важной особенностью Амброксола является его способность увеличивать содержание сурфактанта в легких, блокируя распад и усиливая синтез и секрецию сурфактанта в альвеолярных пневмоцитах 2-го типа. Имеются указания на стимуляцию синтеза сурфактанта у плода, если амброксол принимает мать.
Амброксол не провоцирует бронхообструкцию. Более того, K. Вайссман и соавт. доказали статистически достоверное улучшение показателей функций внешнего дыхания у больных с бронхообструкцией и уменьшение гипоксемии на фоне приема амброксола.
Сочетание амброксола с антибиотиками безусловно имеет преимущество над использованием одного антибиотика.
Амброксол способствует повышению концентрации антибиотика в альвеолах и слизистой оболочке бронхов, что улучшает течение заболевания при бактериальных инфекциях легких.
Применяют амброксол при острых и хронических болезнях органов дыхания, включая бронхиальную астму, бронхоэктатическую болезнь, респираторный дистресс-синдром у новорожденных. Можно использовать препарат у детей любого возраста, даже у недоношенных.
Таким образом, в комплексной терапии болезней органов дыхания у детей наиболее часто используемыми являются муколитические препараты, однако их выбор должен быть строго индивидуальным и учитывать механизм фармакологического действия лекарственного средства, характер патологического процесса, преморбидный фон и возраст ребенка.
Отхаркивающие средства. Определение. Классификация. Механизмы действия. Пути введения. Применение
Отхаркивающие
средства —
группа лекарственных средств, облегчающих
выведение мокроты усилением секреции
бронхиальных желёз или разжижением
секрета, а также усилением сокращений
мускулатуры бронхов. Различают препараты
прямого и рефлекторного действия.
Рефлекторно действуют препараты
ипекакуаны и препараты
термопсиса(настои,экстракты), прямо
действуют препараты, разжижающие секрет.
Кним
относятацетилцистеин(бронхолизин,мукосальвин),амброксол,бромгексин,трипсинкристаллический,химотрипсинкристаллический,
ДНКаза.
Механизм
действия и фармакологические эффекты
После
приема внутрь отхаркивающие ЛС раздражают
рецепторы желудка и рефлекторно
стимулируют нейроны рвотного, дыхательного
и кашлевого центров, что приводит к
усилению перистальтики бронхиол и
повышению активности мерцательного
эпителия бронхов (собственно отхаркивающее
действие).
Кроме того, они усиливают
функцию бронхиальных желез, вызывая
разжижение мокроты, уменьшение ее
вязкости и увеличение объема (резорбтивное
секретолитическое действие). При
ингаляционном применении они оказывают
прямое секретолитическое действие.
Выделяясь с секретом бронхиальных
желез, некоторые из отхаркивающих ЛС
обладают также обволакивающим действием,
оказывая местный противовоспалительный
эффект и уменьшая отек
применение Отхаркивающие
средства применяются при продуктивном
кашле с целью улучшения отхождения и
облегчения откашливания мокроты.
Бронх.ср-ва
– это вещества, которые расслабляют
гладкие мышцы бронхов и таким образом
устраняют спазмы бронхов.
Классиф.:
1. β-адреномиметики (сальбутамол,
сальметерол). 2. М-холиноблокаторы
(ипратрония бромид). 3. Миотропные
спазмолитики (теофиллин).
Бронхолитический
эффект связывают с двумя механизмами:
1. Ингибирование фосфодиэстеразы в ГМК
бронхов с последующим накоплением цАМФ.
2. Блокирование рецепторов аденозина
ГМК. Основные
эффекты: 1.
Снижение тонуса ГМК бронхов, расширение
бронхов. 2. Снижает высвобождение
медиаторов из тучных клеток. 3. Снижение
тонуса ГМК сосудов, ЖКТ, матки и др. 4.
Кардиотонический эффект. 5. Снижение
агрегации тромбоцитов. 6. Возбуждение
ЦНС. 7. Мочегонный эффект.
8. Увеличение
секреции желудочного сока.
Применение: 1. Бронхиальная астма. 2. Обструктивный
бронхит.
- а)
быстро действующие и устраняющие
недостаточность левого желудочка
сердца сердечные глюкозиды (строфантин,
коргликон); - б)
хлорид кальция (обладающий положительным
инотропным влиянием на миокард и
способствующий уменьшению проницаемости
легочно-капиллярных мембран); - в)
антигистаминные средства (димедрол,
супрастин, дипразин), понижающие
патологическую проницаемость тканевых
мембран и способствующие понижению
возбудимости дыхательного центра; - г)
витамины (прежде всего витамин С и
витамины группы В), обладающие большим
диапазоном фармакологического действия,
в том числе оказывающие влияние на
проницаемость капилляров и стимулирующие
деятельность сердца; - д)
гормональные средства (глюкокортикоиды
— преднизолон, гидрокортизон) как
общетонизирующие средства и средства,
подавляющие активность гиалуронидазы
и способствующие уменьшению проницаемости
капилляров. Дозы указанных препаратов
(в перерасчете на гидрокортизон) за
2—3-часовой период лечения могут
достигнуть 500—800 мг; - е)
мочегонные средства (фуросемид, ртутные
диуретики); - ж)
нейролептики (таламонал и его составная
часть дроперидол), значительно
расширяющие периферическое сосудистое
русло, но сохраняющие тонус сосудов
и понижающие возбудимость дыхательного
центра. Однократная доза таламонала
(каждый миллилитр которого содержит
0,05 мг фентанила и 2,5 мг дроперидола)
составляет 1—2 мл, иногда 4 мл, суммарная
же — весьма вариабельна и зависит от
продолжительности проводимого
лечения;
з)
средства, понижающие возбудимость
дыхательного центра (таламонал или
его составная часть — фентанил, морфин;
nоtа bеnе — не применять кордиамин у
больных с отеком легких!!!);
- и)
ганглиоблокаторы (арфонад, пентамин,
гексоний), расширяющие-периферическое
сосудистое русло и успешно заменяющие
такие мероприятия, как кровопускание,
наложение жгутов; - к)
средства, улучшающие легочный кровоток
(эуфиллин), а также сосудорасширяющие
средства — но-шпа, папаверин. - Препараты
опиоидных анальгетиков: морфин, фентанил,
таламонал.
Они
вызывают расширение периферических
артерий и вен и соответственно уменьшают
венозный возврат к сердцу.Происходит
снижение давления в малом круге
кровообращения.
Ганглиоблокирующие
средства(гигроний,пентаминбензогексоний),сосудорасширяющие
средства миотропного действия(натрия
нитропруссид), препарата,оладающие
альфа-адреноблокирующей
активностью(фентоламин,небольшие дозы
аминазинадипразин),
Они
снижают артериальное давление в малом
круге кровообращения.
Мочегонные
средства(фуросемид,кислотаэтакриновая).
Снижают ОЦК.
Пеногасители:
спирт этиловый,понижает поверхностное
натяжение пузырьков пены и переводит
ее в жидкость.(освобождается дыхательная
пооверхность альвеол)
Сердечные
гликозиды
Загрузка...
